Кардиотонические гликозиды увеличивают силу и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают тканевой обмен сердечной мышцы. Препараты, содержащие КГ, применяют при сердечной недостаточности и нарушениях ритма сердца: пороках сердца вследствие перенесенного ревматизма, частых атак ангин; дистрофии миокарда; тахикардии, острой сердечной недостаточности, возникающей при обширных травмах, инфекционных заболеваниях и др. Отличия в действии препаратов заключаются в скорости наступления эффекта, продолжительности действия, в способности к кумуляции и в побочных эффектах. Противопоказания: брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени; необходима осторожность при стенокардии и инфаркте миокарда.

В мировой медицинской практике очень широко используют препараты, получаемые из Digitalis lanata и D. purpurea, а также из видов Strophanthus (главным образом S. kombe). Менее широко применяются препараты Convallaria majalis. На практике можно столкнуться с препаратами, полученными из Nerium oleander и Thevetia peruviana (крупные тропические кустарники из сем. Apocynaceae). Используют также морской лук Drimia maritima (=Urginea maritima) - крупное луковичное растение из сем. Hyacinthaceae. В ветеринарной практике применяют препараты Helleborus niger сем. Ranunculaceae. Последний вид можно использовать и для уничтожения грызунов.